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苦参素注射液

发布日期:2010-11-16浏览次数:7853  次

  研究综述

  本公司生产的苦参素注射液是从中药苦豆子中经现代先进工艺提取、精制而成的纯中药注射剂。是目前国内单味中药有效治疗乙型肝炎的新型药物。根据对本品的基础研究表明:本品具有抗炎、抗病毒、免疫调节、稳定细胞膜、诱导肝细胞微粒药物代谢酶以及清除自由基等作用。目前国内外对慢性乙型肝炎尚无特效治疗方法,在采用抗病毒、免疫调节、改善肝功能和抗肝纤维化等综合治疗中,抗病毒治疗是主要的治疗措施。在众多的抗病毒药物中,得到国内外公认的药物是α-干扰素。虽然α-干扰素在HBeAg和HBV-DNA的转阴率为40%左右,但是副作用较大,且价格昂贵,从而使临床应用受限。而本品经患者临床使用一个疗程(3个月)后,其在HBeAg和HBV-DNA的转阴率分别为41.6%和45%。除局部注射疼痛外,无任何副作用,且疗效与α-干扰素相当。但与α-干扰素相比,具有价廉、无毒副作用、疗效好的特点。是目前慢性乙型肝炎抗病毒治疗比较理想的药物。

  药学研究

  1、化学成分:苦参素注射液所含主要活性成分是氧化苦参碱和极少量氧化槐果碱的混合物。

  2、制备工艺:苦参素注射液在制备上采用现代高科技技术手段,从中药苦豆子中经提取、精制出高纯度的苦参碱,再经氧化、萃取、回流、抽滤等工艺,得到白色的苦参素结晶,并以无热源的去离子纯净蒸馏水溶解,配制成苦参素注射液。

  3、质量控制

  A、本品为单味中药的注射剂,其主要含有98%以上的氧化苦参碱和极少量的氧化槐果碱,性质稳定,质量可控。

  B、本品在质量检测方面采用先进的高效液相色谱法(HPLC),从而保证本品的质量真实、可靠。

  毒理学研究

  1、急性毒理:给小鼠皮下注射苦参素0.5ml/只后,连续观察7天后,以bliss统计法得出LD50为558mg/kg。

  2、长期毒性:小鼠经连续给药6个月后,观察:活动正常、体重无变化、血液学指标、血液生化指标均正常,经系统尸解和病理组织学检查后发现:心、肝、脾、肾、胃及其黏膜外观均正常,无病理现象。

  结 论:经毒理学研究后,证实长期使用本品对机体安全,无毒副作用。

  药带动力学研究

  动物实验表明氧化苦参碱的血药浓度呈双相指数下降,符合开放式二室模型,分布相半衰期(t1/2α)约为5.0min,消除相半衰期(t1/2β)约为27.0min,实验表明在20mg/kg和40mg/kg两种剂量,其药动学参数无明显变化,说明其药动学性质为拮剂量依赖性。

  本品治疗乙型肝炎的特点研究

  1、具有抗伊型肝炎病毒的作用

  体外实验表明:本品对HBV-DNA转染的细胞株分泌的HBeAg和HbsAg有抑制作用,并随着药物浓度的增加与时间的延长,抑制率逐渐增高。

  HBV转基因鼠体内实验表明:HBV转基因鼠在用药30天与60天后,小鼠治疗组肝组织内HBeAg和HbsAg的阳性细胞数较治疗前有明显减少,染色强度亦有明显下降,从而证明本品有抗HBV的作用,可降低HBV转基因鼠肝组织内HBeAg和HbsAg的含量,并与用药剂量与时间的延长成正比关系。

  2、改善肝细胞功能的作用

  经多种实验性肝损伤表明:本品能够使体内ALT降低,肝糖元保存较多,肝脏组织学病理变化明显改善,肝细胞坏死较少,从而证明本品具有改善肝细胞功能的作用。

  3、抗肝纤维化作用

  经体外细胞研究证实:本品可影响肝星状细胞的增值,起抑制作用,表明有直接抗肝纤维化的作用;体内动物实验研究证实:四氯化碳诱导的大鼠肝纤维化模型,用本品治疗后,学清ALT、透明质酸、Ⅳ型胶原肿瘤坏死因子-α和肝炎症活动度及纤维组织增生程度均大幅下降,从而证实具有抗肝纤维化的作用。

  4、对免疫系统的调节作用

  本品是一种双向免疫调节剂,即它在低浓度时可以刺激淋巴细胞增殖,高浓度时则抑制。

  1. 资料和方法

  1.1 病例选择

  1.1.1本品为治疗组180例,男性100例,女性80例,年龄22岁-54岁,平均34.2岁,病程1年-12年,平均4.8年。

  1.1.2 α-干扰素为对照组120例,男性68例,女性52例,年龄20岁-50岁,平均32.8岁,病程1-11年,平均4.2年。

  全部病例HbsAg、 HbeAg、HBV-DNA阳性。两组病人在病程、年龄、性别等方面均有可比性(p<0.05)。治疗期间未服用任何其它的抗病毒及免疫调节药物。

  1.2 治疗方法

  本品治疗组:剂量:400mg/次,1次/天,肌肉注射,总疗程90天;α-干扰素为对照组:剂量:300万单位,1次/天,1个月后,改为隔日一次,疗程90天。

  2.结果见表1、表2、表3

  表1  两组患者治疗前后症状体征变化情况

  表2 两组患者治疗前后肝功能变化比较

  表3 两组HBV复制指标阴转率比较

  3、疗效总结:

  由以上临床实验证实:本品在治疗慢性乙型肝炎的疗效与α-干扰素无显著性差异。并且无毒副作用,价格低,非常适合临床推广使用,是目前治疗慢性乙型肝比较理想的药物。

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